Rhagymadrodd
Tetrandrineyn alcaloid bisbenzylisoquinoline naturiol ynysig o wraiddStephania tetrandra(a elwir hefyd yn Han Fang Ji), planhigyn y cyfeirir ato'n helaeth yn y Pharmacopoeia Tsieineaidd am ei ddefnyddiau traddodiadol fel asiant analgesig, diuretig a gwrthhypertensive[1][4]. Wedi'i nodi gyntaf ym 1928, mae'r cyfansoddyn bioactif hwn ers hynny wedi bod yn destun ymchwil ffarmacolegol helaeth oherwydd ei botensial therapiwtig amlochrog.[4].
Fel atalydd sianel calsiwm â nodweddion da, mae tetrandrine yn arddangos sbectrwm eang o weithgareddau biolegol, gan gynnwys effeithiau gwrthlidiol, gwrthimiwnedd, gwrth-ffibrotic, a gwrth-tiwmor[1][2][4]. Mae wedi cael ei ymchwilio mewn lleoliadau clinigol ar gyfer cyflyrau sy'n amrywio o silicosis a gorbwysedd i ganser yr ysgyfaint, gan ddangos effeithiolrwydd addawol heb wenwyndra sylweddol.[4]. Mae ein -tetrandrine purdeb uchel yn cael ei gynnig fel adweithydd gradd ymchwil ar gyfer ymchwiliadau ffarmacolegol a biofeddygol uwch.
Paramedrau Ffisegol a Chemegol
| Paramedr | Manyleb / Gwerth | Nodiadau / Cyfeiriad |
|---|---|---|
| Cyflwr Corfforol | Solid | Powdr crisialog |
| Lliw | Gwyn i -wyn; gwyn-melyn | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 98.0% | |
| Ymdoddbwynt | 217.5 - 223 gradd | Mae llenyddiaeth yn amrywio |
| Fformiwla Moleciwlaidd | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Pwysau Moleciwlaidd | 622.75 – 622.76 g/mol | |
| Cylchdro Optegol | Data cylchdro penodol ar gael ar gais | |
| Hydoddedd | Hydawdd mewn toddyddion organig; cysylltwch â'r tîm technegol ar gyfer data hydoddedd penodol | |
| Amsugno UV (MeOH) | λmax 214 nm (4.78), 283 nm (3.91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Amodau Storio | 2-8 gradd, wedi'i ddiogelu rhag golau | |
| Allwedd InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mecanwaith Gweithredu
Mae Tetrandrine yn cyflawni ei effeithiau ffarmacolegol amrywiol trwy fecanweithiau moleciwlaidd rhyng-gysylltiedig lluosog, gyda'i rôl felatalydd sianel calsiwmsef y nodweddiad helaethaf.
1. Antagoniaeth Sianel Calsiwm[1][4]
- Yn rhwystro -sianeli calsiwm â gatiau foltedd (L-math, T-math, N-math) mewn celloedd fasgwlaidd, cardiaidd ac adrenal
- Yn atal cyfangiad fasgwlaidd, gan achosi faswilediad ac effeithiau gwrthhypertensive
- Yn cyfrannu at briodweddau antiarrhythmig trwy ataliad sianel calsiwm cardiaidd
2. Gweithredoedd Gwrthlidiol ac Imiwno-Ataliol[1][4]
- Yn atal rhyddhau nitrig ocsid (NO) a mynegiant iNOS
- Modylu cynhyrchu cytocin llidiol
- Yn atal cenhedlaeth prostaglandin a leukotriene
- Yn sail i effeithiolrwydd mewn cyflyrau llidiol fel arthritis gwynegol a silicosis
3. Gwrth-Mecanweithiau tiwmor[2][4]
- Yn ysgogi apoptosis trwy actifadu caspase
- Sbardunau autophagy ac arestiad cylchred celloedd mewn celloedd canser
- Yn atal mudo celloedd canser, goresgyniad, ac amlhau
- Yn gwrthdroi ymwrthedd amlgyffuriau trwy atal P-glycoprotein
- Yn weithredol yn erbyn modelau canser yr ysgyfaint, y fron, y colon, yr afu a chanser eraill
- Yn dangos sytowenwyndra dethol (IC₅₀ uwch mewn celloedd nad ydynt yn ganseraidd yn erbyn canser)[3]
4. Effeithiau Gwrth-Fibrotig ac Organ{-Effeithiau Amddiffynnol[1][4]
- Yn ailfodelu meinwe cardiaidd hypertroffig
- Yn atal angiogenesis
- Yn atal ffibrosis mewn modelau silicosis a sirosis yr afu
5. Gweithgareddau Ychwanegol
- Yn rhyngweithio â -derbynyddion adrenergig a muscarinig
- Yn arddangos gwrthfeirysol (Ebola), gwrthfacterol (M. darfodedigaeth), gwrthffyngaidd (C. albicans), a gweithgaredd gwrth-falaria[4]
Manteision a Manteision Allweddol
- Proffil Ffarmacolegol Aml-Targed:Yn arddangos sbectrwm eang o fioweithgareddau, gan gynnwys blocâd sianel calsiwm, effeithiau gwrthlidiol, gwrthimiwnedd, gwrth-tiwmor, gwrth-ffibrotic, a gwrthficrobaidd, gan ei wneud yn arf ymchwil amlbwrpas[1][2][4].
- Effeithiolrwydd a Ddilyswyd yn Glinigol:Wedi'i brofi mewn treialon clinigol ac wedi'i ganfod yn effeithiol yn erbyn silicosis, pwysedd gwaed uchel, llid, a chanser yr ysgyfaint heb wenwyndra sylweddol[4].
- Wel-Mecanwaith Gweithredu â Nodweddion:Mae ymchwil helaeth wedi egluro ei ryngweithiadau moleciwlaidd â sianeli calsiwm, derbynyddion, a llwybrau signalau, gan ddarparu sylfaen gadarn ar gyfer ymchwiliad pellach[1][4].
- Sytowenwyndra Dewisol:Yn dangos gwerthoedd IC₅₀ sylweddol uwch ar gyfer celloedd nad ydynt yn ganseraidd o gymharu â llinellau celloedd canser, gan awgrymu potensial fel cyfrwng cemo-ataliol gyda detholusrwydd ffafriol[3].
- Cymhwysedd Ymchwil Eang:Yn berthnasol i feysydd ymchwil lluosog, gan gynnwys oncoleg, ffarmacoleg gardiofasgwlaidd, imiwnoleg, clefyd heintus, ac ymchwil ffibrosis[2][4].
- Purdeb Uchel a Chysondeb:Wedi'i gynnig yn fwy na neu'n hafal i 98.0% purdeb gyda data dadansoddol cynhwysfawr, gan sicrhau canlyniadau arbrofol y gellir eu hatgynhyrchu.
Cymwysiadau Cynradd
| Maes Ymchwil | Enghreifftiau o Gymhwysiad | Mecanwaith / Rhesymeg |
|---|---|---|
| Ymchwil Oncoleg | Canser yr ysgyfaint, canser y fron, canser y colon, canser y prostad, astudiaethau canser yr afu; ymchwil cemoatal; astudiaethau gwrthdroi ymwrthedd amlgyffuriau | Yn achosi apoptosis, awtophagi, ac arestiad cylchred celloedd; yn atal amlhau, mudo, a goresgyniad[2][3] |
| Ffarmacoleg Gardiofasgwlaidd | modelau gorbwysedd; astudiaethau antiarrhythmig; ymchwil swyddogaeth fasgwlaidd | Rhwystr sianel calsiwm; faswilediad; atal sianeli calsiwm math L- a T{-math[1] |
| Llid ac Imiwnoleg | Modelau arthritis gwynegol; ymchwil i glefydau llidiol; astudiaethau rheoleiddio cytocin | Yn atal DIM cynhyrchu; modiwleiddio cenhedlaeth prostaglandin/leucotriene; effeithiau cytocin gwrthlidiol[1][4] |
| Ymchwil Ffibrosis | modelau silicosis; astudiaethau sirosis yr afu; ymchwil ffibrosis yr ysgyfaint | Gweithredoedd gwrth-ffibrogenig; effeithiau ailfodelu meinwe; atal angiogenesis[1][4] |
| Ymchwil i Glefydau Heintus | Astudiaethau firws Ebola; ymchwil i dwbercwlosis; modelau malaria ac candidiasis | Gweithgaredd gwrthficrobaidd/gwrthfeirysol uniongyrchol; modiwleiddio llwybrau celloedd cynnal[4] |
| Ymchwil Niwrolegol | Astudiaethau sianel calsiwm mewn celloedd niwronaidd; modelau clefyd niwroddirywiol | N-math o rwystr sianel calsiwm; modiwleiddio signalau calsiwm niwronaidd[1] |
| Astudiaethau Ffarmacokinetig | Ymchwil dosbarthu cyffuriau, metaboledd, a bio-argaeledd; datblygu fformiwleiddiad | Gwerthusiad o rwymo protein plasma (ffracsiwn heb ei rwymo 2-5%); rhaniad erythrocyte; trapio lysosomaidd |
FAQ: Cwestiynau Cyffredin
C: A yw Tetrandrine yn ddiogel i'w ddefnyddio gan bobl?
A: Mae Tetrandrine wedi'i fwriadu ar gyfer defnydd ymchwil yn unig ac nid yw wedi'i gymeradwyo i'w fwyta gan bobl fel cyffur neu atodiad. Mewn lleoliadau ymchwil clinigol, mae wedi'i brofi a'i ganfod yn effeithiol yn erbyn silicosis, gorbwysedd, llid, a chanser yr ysgyfaint heb wenwyndra sylweddol. Fodd bynnag, mae gweinyddiaeth gronig mewn astudiaethau anifeiliaid wedi dangos potensial ar gyfer necrosis yr afu ar ddosau uchel (LD₅₀ (llygoden, ip) 41.3 mg/kg).
C: Beth yw'r gwahaniaeth rhwng Tetrandrine a Fangchinoline?
A: Mae'r ddau yn alcaloidau bisbenzylisoquinoline a geir yn Stephania tetrandra. Mae tetrandrine a fangchinoline yn analogau strwythurol gyda phroffiliau ffarmacolegol tebyg ond gwahanol. Maent yn dangos gwahaniaethau mewn priodweddau ffarmacocinetig, gan gynnwys rhwymo protein plasma a'r defnydd o gelloedd.
Gweithredwch Nawr
Symudwch eich ymchwiliadau ffarmacolegol ymlaen gyda'n-purdeb uchelPowdr tetrandrine.
Cysylltwch â'n tîm gwerthu technegol heddiw i:
- Gofynnwch am sampl ar gyfer eich gwerthusiad ymchwil a datblygu dull.
- Derbyn dyfynbris cystadleuol ar gyfer ymchwil a datblygu, graddfa -beilot, neu feintiau swmp.
Cael dogfennaeth gynhwysfawr, gan gynnwys Tystysgrif Dadansoddi (CoA) a Thaflen Data Diogelwch (SDS).
Cysylltwch â ni ynella.zhang@huilinbio-tech.com.
Cyfeiriadau
- Kwan, CY, & Achike, FI (2002). Tetrandrine a bis-alcaloidau benzylisoquinoline cysylltiedig o berlysiau meddyginiaethol: effeithiau cardiofasgwlaidd a mecanweithiau gweithredu.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrine: adolygiad o'i botensial gwrthganser, lleoliadau clinigol, ffarmacocineteg a systemau cyflenwi cyffuriau.Cylchgrawn Fferylliaeth a Ffarmacoleg, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: Asiant Chemopreventive Nofel. Ysgolor UNTHSC.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrine – Moleciwl o fioactifedd eang.Ffytocemeg, 125, 5-13.
Ymwadiad:Mae'r wybodaeth hon am y cynnyrch wedi'i bwriadu i'w defnyddio gan fusnesau (B2B) gan weithwyr ymchwil proffesiynol cymwys a sefydliadau. Mae'r datganiadau a gynhwysir yma yn seiliedig ar lenyddiaeth wyddonol gyfredol a dogfennaeth cyflenwyr ac fe'u darperir er gwybodaeth yn unig. Mae'r cynnyrch hwn at ddefnydd ymchwil yn unig. Nid ar gyfer defnydd dynol, defnydd diagnostig, neu gais therapiwtig. Cyfrifoldeb y prynwr yn unig yw sicrhau cydymffurfiaeth â'r holl reoliadau lleol, cenedlaethol a rhyngwladol cymwys ar gyfer defnydd ymchwil. Gall manylebau newid heb rybudd; gofynnwch bob amser am y Dystysgrif Dadansoddi ddiweddaraf cyn lleoli archeb.
Tagiau poblogaidd: powdr tetrandrine, Tsieina, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, pur, naturiol, o ansawdd uchel, mewn stoc, ar werth
